Fra Giftinformasjonen. Sist vurdert 2008 (utarbeidet 2001).

Anbefalingen beskriver kun hovedtrekk ved forgiftning og behandling. Ring Giftinformasjonen (22 59 13 00) ved behov for ytterligere informasjon eller diskusjon.

Strukturelt er zopiklon forskjellig fra benzodiazepiner (BZD), men i likhet med BZD bindes zopiklon til GABA-reseptorkomplekset og gir mange av de samme effektene som BZD: hypnotisk-, sederende-, antikonvulsiv- og muskelrelakserende effekt.

Gå direkte til:

• Kinetikk
• Toksisitet
• Symptomer og kliniske tegn
• Behandling
• Referanser

Tabell 1: Preparater som inneholder zopiklon på markedet i Norge i 2008.

Preparatnavn	Virkestoff
Imovane® Zopiclone® Zopiklon®	Zopiklon

Kinetikk

Zopiklon elimineres i hovedsak gjennom metabolisme i leveren, og halveringstiden (normalt ca. 6 timer) vil derfor øke ved leverinsuffisiens. Zopiklon omdannes delvis (11 %) til en aktiv metabolitt (2,3).

Toksisitet

Ved vurderingen av disse forgiftningene skal klinikken, inntatt mengde, eventuelt inntak av andre agens og tidsperspektivet legges til grunn ved vurdering om personen bør observeres på sykehus eller kan observeres hjemme. Symptomer er viktigere enn inntatt mengde.

• I likhet med benzodiazepinene (BZD) er følsomheten for zopiklon svært individuell, og eldre vil trolig være mer følsomme.
• Erfaringen med overdosering med zopiklon er mindre enn for mange av benzodiazepinderivatene.
• Rene zopiklonforgiftninger med fatal utgang er svært sjeldne.
• I kombinasjon med alkohol (større mengder) er det sett tilfeller med respirasjonsstans.
• Kombinasjon med andre CNS-depressive midler eller samtidig inntak av alkohol øker CNS-depresjonen av zopiklon.

Symptomer og kliniske tegn

Symptomer kommer raskt. Forgiftningsforløpet likner forgiftning med benzodiazepiner (BZD).

• Sentralnervesystemet (CNS)
  CNS-depresjon som kan etterfølges av agitasjon og hallusinasjoner.
• Respirasjon
  I alvorligere tilfeller kan det oppstå respirasjonspåvirkning, men det er vanligst ved kombinasjon med større mengder alkohol eller andre CNS-depressive legemidler.
• Annet
  I sjeldne tilfeller er det observert hypotensjon, bradykardi eller takykardi, AV-blokk grad I, hypokalemi, hyperglykemi og hyperbilirubinemi (12).

Behandling

• Kull og ventrikkeltømming etter vanlige retningslinjer. Vurder intubering før kull og/eller ventrikkelskylling hos CNS-påvirkede pasienter.
• Observasjon med hensyn på CNS-depresjon, respirasjon og blodtrykk. Forgiftningen behandles ellers symptomatisk.
• Antidot: Flumazenil (Anexate®) har effekt ved forgiftning med zopiklon, og kan brukes ved alvorlig forgiftning. Flumazenil har ingen rutinemessig plass i behandlingen (1).

Bruk av flumazenil kan utløse kramper hos pasienter som har inntatt stoffer/legemidler som senker krampeterskelen, for eksempel tricykliske antidepressiva. Flumazenil kan også utløse abstinensreaksjoner hos brukere av BZD, og bør heller ikke benyttes hos epileptikere som behandles med BZD.

Referanser

1. Mathieu-Nolf et al. Flumazenil use in an emergency department: A survey. Clin Toxicol 2001;39:15-20.
2. Hughton GW, Dennis MJ, Templeton R, Martin BK. A repeated dose pharmacokinetic study of a new hypnotic agent, zopiclone (Imovane®). Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1985;23:97-100.
3. Gaillot J, Heusse P, Houghton GW et al. Pharmakokinetics an metabolism of zopiclone. Parmacology 1983; 2 (suppl. 2) 76-91.

Relevante søkeord:
Zopiklon, N05CF01, N05C F01, Zopiclon, Zopiclone, Imovane, intoks, intoksikasjon, intox, intoxikasjon.