Gabapentin - behandlingsanbefaling ved forgiftning

Skriv ut

Fra Giftinformasjonen. Sist vurdert 2025.

Anbefalingen beskriver hovedtrekk ved forgiftning og behandling.
Ring Giftinformasjonen (22 59 13 00) ved behov for ytterligere informasjon eller diskusjon.

Gabapentin er et antiepileptikum med uklar virkningsmekanisme. Det bindes med høy affinitet til α2δ-subenheten av spenningsavhengige kalsiumkanaler. Dette hindrer kalsiuminfluks og frigivelse av eksitatoriske neurotransmittorer. Gabapentin potenserer sannsynligvis også GABAerg transmisjon indirekte og modulerer frisettingen av andre neurotransmittorer som blant andre glutamat, noradrenalin og substans P.

Gabapentin absorberes via en bærermediert transportmekanisme. Denne transporten er doseavhengig og mettes raskt. Biotilgjengeligheten reduseres derfor ved økende doser. Dette hindrer trolig høy serumkonsentrasjon ved overdosering. Gabapentin elimineres i uendret form via nyrene. Halveringstiden er omtrent 5-7 timer, og forlenges ved nedsatt nyrefunksjon.

Klinikk ved forgiftning preges av symptomer/tegn fra mage/tarm- og nervesystemet. Behandlingen er symptomatisk. Hemodialyse kan vurderes i alvorlige tilfeller.

Toksisitet

Gabapentin har misbruks- og avhengighetspotensiale og er ofte involvert ved blandingsmisbruk.
Akutt toksisitet er lav.
Biotilgjengeligheten av gabapentin reduseres ved økende doser, og dette hindrer trolig høy serumkonsentrasjon ved overdosering.
Det er individuell variasjon i respons på toksisk dose.
Dobbel terapeutisk dose under pågående behandling kan observeres hjemme.

Barn og voksne

Få kasuistikker. Klinikk avgjør behandlingsnivå. Kontakt eventuelt Giftinformasjonen for vurdering av enkelttilfeller.

Symptomer og kliniske tegn

De vanligste symptomene er fra mage-tarm og CNS-påvirkning.

Mage-tarm: Kvalme, oppkast, magesmerter og diaré.
Nevrologiske: Vanligst er svimmelhet og mild somnolens. Annen klinikk er hodepine, nystagmus, utydelig tale, ufrivillige bevegelser, ataksi, hyperrefleksi, agitasjon, tremor, kramper, hallusinasjoner, somnolens og eventuelt koma.
Kardiovaskulære: Takykardi og hypotensjon er vanligst. I alvorlige tilfeller eventuelt bradyarytmier, AV-blokk (ukjent grad), breddeøkt QRS og forlenget QTc-tid.

Supplerende undersøkelser

Følg eventuelt væske/elektrolytter, syre-/basebalanse (blodgass), lever- og nyrefunksjon.
Glukose, CK og myoglobin hvis pasienten bruker preparatet.
EKG.
Det er ingen klar sammenheng mellom serumkonsentrasjon og toksisk effekt.

Overvåkning og behandling

Det finnes ingen antidoter.
Ved doser som krever innleggelse, bør man være forsiktig med å gi kull prehospitalt på grunn av fare for aspirasjon under transport (klinikk med CNS-depresjon og uro/rykninger/kramper).
Ventrikkelskylling og medisisinsk kull kan vurderes på sykehus. Kontakt eventuelt Giftinformasjonen for diskusjon.
Følg vitale parametere, hjerterytme og bevissthetsnivå.
Behandlingen er symptomatisk:
- Ved hypotensjon gis i første omgang intravenøs væske, eventuelt vadopressor ved behov.
- Kramper behandles med diazepam intravenøst (voksne 5-20 mg, barn 0,1-0,5 mg/kg), eventuelt i gjentatt dosering.

Hemodialyse

Gabapentin fyller de teoretiske kriteriene for hemodialyse (lav molekylvekt, lav proteinbinding og lite distribusjonsvolum). På grunn av usikker korrelasjon mellom S-konsentrasjon og alvorlighetsgrad, vil man i utgangspunktet være tilbakeholden med dialyse. Hos pasienter med alvorlig forgiftning der man ikke kommer til mål med annen behandling, og/eller i situasjoner med redusert nyrefunksjon, kan dialyse eventuelt vurderes. De fleste av disse pasientene vil være hypotensive. I slike tilfeller er det kontinuerlig dialyse som eventuelt er aktuelt. Kontakt Giftinformasjonen for diskusjon.

Observasjonstid

Symptomer forventes innen 5-6 timer og kan vedvare i inntil 24 timer.
Klinikk avgjør total observasjonstid.

Sentrale referanser

Fischer JH, Barr AN, Rogers SL, Fischer PA, Trudeau VL. Lack of serious toxicity following gabapentin overdose. Neurology 1994; 44(5): 982-3.
Jones H, Aguila E, Farber HW. Gabapentin toxicity requiring intubation in a patient receiving long-term hemodialysis. Annals of Internal Medicine 2002; 137(1): 74.
Klein-Schwartz W, Shepherd JG, Gorman S, Dahl B. Characterization of gabapentin overdose using a poison center case series. Journal of Toxicology - Clinical Toxicology 2003; 41(1):11-15.
Spiller HA, Dunaway MD, Cutino L. Massive gabapentin and presumptive quetiapine overdose. Veterinary & Human Toxicology 2002; 44(4): 243-4.
Mahmoud SH. Antiepileptic drug removal by continuous renal replacement therapy: A review of the literature. Clin Drug Investig 2017;37:7-23.
Prasa D, Stedtler U, Hoffmann-Walbeck P, Heistermann E, Reichert C, Seidel C, Farber E, Stoletzki S, Genser D, Gros S. Gabapentin overdose: A case series. Clinical Toxicology 2014; 52(4): 331. Abstract fra 34th International Congress of the European Association of Poisons Centres and Clinical Toxicologists, EAPCCT 2014 Brussel, Belgia.
Schachter S. Antiseizure medications: mechanism of action, pharmacology and adverse effects. UpToDate. Lest januar 2025.
Babu K et al. Gabapentinoid poisoning and withdrawal. UpToDate. lest januar 2025.
Ferranti S et al. Antiepileptic drugs: role in paediatric poisoning. J Pediatrics and Child Health;2018(54):475-9.

Relevante søkeord:
Antiepileptika, gabapentin, N03A X12, N03AX12, gabapentin hexal, neurontin, nevrontin, intoksikasjon, intoks, intox, intoxikasjon.

Dokumenthistorikk:
Utarbeidet 2009
Revidert 2018
Sist vurdert 2025