Gabapentin - behandlingsanbefaling ved forgiftning

Giftinformasjonen

22 59 13 00

 Fra Giftinformasjonen. Utarbeidet 2018.

Anbefalingen beskriver kun hovedtrekk ved forgiftning og behandling.
Ring Giftinformasjonen (22 59 13 00) ved behov for ytterligere informasjon eller diskusjon.


Gabapentin er et antiepileptikum, som virker terapeutisk ved å potensere GABAerg transmisjon indirekte, hemme frisetting av glutamat og hemme Na-kanaler. Det modulerer også spenningsaktiverte Ca-kanaler via α-2-δ-1 subenheten i sentralnervesystemet. Gabapentin absorberes via en bærermediert transportmekanisme. Denne transporten er doseavhengig og mettes raskt. Biotilgjengeligheten reduseres derfor ved økende doser gabapentin, og dette hindrer trolig høy serumkonsentrasjon ved overdosering.

Gå direkte til:

Toksisitet

  • Gabapentin har lav akutt toksisitet.
  • Biotilgjengeligheten av gabapentin reduseres ved økende doser gabapentin, og dette hindrer trolig høy serumkonsentrasjon ved overdosering.
  • Det er individuell variasjon i respons på toksisk dose.
  • Dobbel terapeutisk dose under pågående behandling kan observeres hjemme.
  • Kontakt eventuelt Giftinformasjonen for vurdering av enkelttilfeller.

Barn:

Få kasuistikker. Klinikk avgjør behandlingsnivå.

  • < 300 mg: barn 1-2 år, ingen symptomer.
  • 600 mg til et barn på 2,5 år ga lette symptomer.

Eventuell medisinsk behandling kan ha påvirket utfallet hos disse pasientene.

Voksne:

Få kasuistikker. Klinikk avgjør behandlingsnivå.

  • 1,8 – 12,5 g ga ingen symptomer.
  • 1,2 – 45 g har gitt lette symptomer.
  • 24 g til epileptiker (bruker) ga alvorlig forgiftning.

Eventuell medisinsk behandling kan ha påvirket utfallet hos disse pasientene.

Symptomer og kliniske tegn

De vanligste symptomene er mage-tarm symptomer og CNS-påvirkning.

  • Mage-tarm: Kvalme, oppkast, magesmerter og diaré.
  • Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, nystagmus, utydelig tale, ufrivillige bevegelser, ataksi, hyperrefleksi, agitasjon, tremor, somnolens og eventuelt koma.
  • Kardiovaskulære: Hypotensjon, ev hypertensjon, takykardi, bradyarytmier, AV-blokk (ukjent grad), breddeøkt QRS og forlenget QT-tid.

Supplerende undersøkelser

  • Følg eventuelt væske/elektrolytter, syre-/basebalanse (blodgass), lever- og nyrefunksjon.
  • Glukose, CK og myoglobin hvis pasienten bruker preparatet.
  • EKG.
  • Det er ingen sikker sammenheng mellom serumkonsentrasjon og toksisk effekt.

Overvåkning og behandling

  • Det finnes ingen antidoter.
  • Ved doser som krever innleggelse, bør man være forsiktig med å gi kull prehospitalt på grunn av fare for aspirasjon under transport (klinikk med CNS-depresjon og uro/rykninger/kramper).
  • Ventrikkelskylling og medisisinsk kull kan vurderes på sykehus. Kontakt eventuelt Giftinformasjonen for diskusjon.
  • Følg vitale parametre, hjerterytme og bevissthetsnivå.
  • Behandlingen er symptomatisk:
    • Ved hypotensjon gis i første omgang intravenøs væske, eventuelt pressor ved behov.
    • Kramper behandles med diazepam intravenøst (voksne 5-20 mg, barn 0,1-0,5 mg/kg), eventuelt i gjentatt dosering.

Hemodialyse:

Gabapentin fyller de teoretiske kriteriene for hemodialyse (lav molekylvekt, lav proteinbinding og lite distribusjonsvolum). På grunn av usikker korrelasjon mellom S-konsentrasjon og alvorlighetsgrad, vil man i utgangspunktet være tilbakeholden med dialyse. Hos pasienter med alvorlig forgiftning der man ikke kommer til mål med annen behandling, og/eller i situasjoner med redusert nyrefunksjon, kan dialyse eventuelt vurderes. De fleste av disse pasientene vil være hypotensive. I slike tilfeller er det kontinuerlig dialyse som eventuelt er aktuelt. Kontakt Giftinformasjonen for diskusjon.

Observasjonstid:

Symptomer forventes innen 5-6 timer og kan vedvare i inntil 24 timer.

Sentrale referanser

  1. Verma A, St Clair EW, Radtke RA. A case of sustained massive gabapentin overdose without serious side effects. Therapeutic Drug Monitoring 1999; 21(6):6 15-7.
  2. Natch et al. Newer antiepileptic drugs. Role of pharmacology, Drug interactions and adverse reactions in drug choice. Drug Saf 1997; 17(4): 228-40.
  3. Fischer JH, Barr AN, Rogers SL, Fischer PA, Trudeau VL. Lack of serious toxicity following gabapentin overdose. Neurology 1994; 44(5): 982-3.
  4. Jones H, Aguila E, Farber HW. Gabapentin toxicity requiring intubation in a patient receiving long-term hemodialysis. Annals of Internal Medicine 2002; 137(1): 74.
  5. Klein-Schwartz W, Shepherd JG, Gorman S, Dahl B. Characterization of gabapentin overdose using a poison center case series. Journal of Toxicology - Clinical Toxicology 2003; 41(1):11-15.
  6. Giftinformationssentralen i Stockholm. Gabapentin, 2009.
  7. Spiller HA, Dunaway MD, Cutino L. Massive gabapentin and presumptive quetiapine overdose. Veterinary & Human Toxicology 2002; 44(4): 243-4.
  8. Gabapentin in UpToDate. September 17.
  9. Mahmoud SH. Antiepileptic drug removal by continuous renal replacement therapy: A review of the literature. Clin Drug Investig 2017;37:7-23.
  10. Schauer et al. Gabapentin overdose in a military beneficiary. Military Medicine 2013;178 (1): 133-35
  11. Prasa D, Stedtler U, Hoffmann-Walbeck P, Heistermann E, Reichert C, Seidel C, Farber E, Stoletzki S, Genser D, Gros S. Gabapentin overdose: A case series. Clinical Toxicology 2014; 52(4): 331. Abstract fra 34th International Congress of the European Association of Poisons Centres and Clinical Toxicologists, EAPCCT 2014 Brussel, Belgia.

Relevante søkeord:
Antiepileptika, gabapentin, N03A X12, N03AX12, gabapentin hexal, neurontin, nevrontin, intoksikasjon, intoks, intox, intoxikasjon.

 

Dokumenthistorikk:
Utarbeidet 2009
Revidert 2018

(/forgiftninger/legemidler/gabapentin-behandlingsanbefaling-ved-forgiftning)